胰岛素片剂研究新进展

今年九月,加拿大各大媒体报道了BC大学的一项新研究成果,胰岛素片剂的老鼠实验取得突破性成果,这意味着将可能改变未来糖尿病患者摄入胰岛素的方式:他们的服药方式将可能从每天数次注射胰岛素改变成很方便地服用胰岛素片剂。RCI记者采访了BC大学这一研究小组的两名主要研究人员,论文的第一作者,博士生郭一功,和主持这一研究的普拉塔-辛格教授(Profesor Dr. Anubhav Pratap-Singh)。

普拉塔-辛格教授说,“实验结果令人兴奋,表明我们走的研究方向是正确的。”普拉塔-辛格教授说,他父亲患有糖尿病,在过去的14,15年中每天都要注射胰岛素,目睹父亲和许多糖尿病人日常生活的诸多不便,激发了他研发胰岛素片剂。

此前也有其它研究机构进行数项胰岛素片剂的研究,这些片剂大多要通过吞咽进入消化系统,麻省理工学院(MIT)和哈佛的一项研究是吞咽口服和注射并用。普拉塔-辛格教授的研究团队研究的片剂咋听起来象是含片,尽管这一片剂是放进口中的,但并不是通过唾液将其含化,也就是说片剂不进入患者的消化系统。患者需要将药片放置在牙龈和脸颊(也称颊粘膜,buccal mucosa) 之间,使片剂通过颊粘膜直接进入血液。

普拉塔-辛格教授解释说,“药片设计得让其只有这一条途径释放入人体, 通过颊粘膜直接进入血液,而不是进入唾液,这使得我们克服了部分胰岛素吞咽进消化系统的问题,这是我们的一个重大突破。”普拉塔-辛格教授已经在这一项目上做了5年的研究工作,他在2017年加入BC大学后一直在主持这项研究,此前他在多伦多大学做班廷博士后。

班廷教授(Sir Frederick Grant Banting,November 14, 1891 – February 21, 1941)是全球著名的发明胰岛素的加拿大医学家,他在1923年32岁时因发明胰岛素而获得诺贝尔医学奖,近一百年过去了,班廷至今仍然是最年轻的诺贝尔生理学和医学奖获得者。普拉塔-辛格教授说,“班廷教授和他的同事在1920年代将胰岛素专利以1加元的价格卖给多伦多大学,这对我来说也是一个激励。”

在采访中,普拉塔-辛格教授还谈到了胰岛素片剂可能带来的其它益处,比如片剂的成本会比针剂、胰岛素泵等要低,也比较容易制造。而对糖尿病患者来说,片剂会很方便携带,完全不必象针剂那样需要考虑冷藏。另外对环境而言,片剂不会象针剂那样产生无法回收的环境垃圾。起初普拉塔-辛格教授和他的本科学生们进行初步的实验,在看到这一研究项目的潜力后,他在2018年招收了华裔博士生郭一功,这是4年来郭一功的博士课题,现在郭一功即将完成他的博士论文。

博士生郭一功向本台记者介绍说,在老鼠实验中,胰岛素是直接通过颊粘膜进入血液的。通常口服药要经过肠胃,经小肠吸收后,然后进入肝脏,而他们的片剂可以绕过肠胃这一程序,直接进入肝脏,这样就比常规的口服药要快。实验显示他们的片剂中近100%的胰岛素直接进入实验老鼠肝脏。在以前开发的口服胰岛素的尝试中,胰岛素会累积在胃里。

郭一功说,“即使在服用两小时后,我们也没有在测试的实验鼠胃里发现胰岛素,它全部在肝脏中,这是胰岛素的理想目标,是我们所希望看到的。对于胰岛素针剂,通常每针需要100iu。正在开发的其它吞服入胃部的药片可能需要500iu的胰岛素,其中大部分是浪费的,这是我们努力解决的主要问题之一。”

大多数在开发的吞服胰岛素往往在两到四小时内缓慢释放胰岛素,而胰岛素针剂可以在30-120分钟内完全释放。“与胰岛素针剂类似,我们的片剂在半小时后吸收,可以持续约两到四个小时之久。”另一名研究人员波德里博士(Baldelli)此前在接受加拿大广播公司的采访中说。

博士研究生郭一功来自中国大陆,本科和硕士毕业于上海交大药学院,他一直对药物载体研究有兴趣,在来BC大学之前,也曾做过胰岛素泵的研究。说到在这里读书做研究的体会,他感觉这里研究生对选题有较多自由,导师会给出指导建议,比如有没有可行性,给出一个大方向;在中国时,更倾向于老师要做什么,学生要往老师方面靠。他表示读书做研究很忙,但很愉快。

到目前为止,这一研究项目是通过传统的学术研究经费来进行的,目前的实验结果也被一些糖尿病专家看好,BC省糖尿病协会(B.C. Diabetes)主任艾略特医生(Tom Elliott)对这一研究表示赞赏,他说,他的2,500名病人每天都得注射胰岛素,如果告诉他们可以吃药或者把片剂放在他们的脸颊里溶解吸收,他们会非常兴奋的。

艾略特医生也协助为这一研究项目申请研究经费。目前普拉塔-辛格教授和他的研究团队在申请接下来的大动物实验和临床实验经费,普拉塔普-辛格博士希望在明年完成大动物实验后,争取在2024年内或之前进入临床实验,为此他们将需要更多资金和合作者。他们希望获得来自医药界和商界的投资,他们希望这一项目能够吸引来自美洲大陆以外,比如欧洲和亚洲的投资,此外,在临床实验阶段,他们也需要有各族裔的糖尿病患者参加。(来源:RCI)

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